Контрацептивы Джес: инструкция по применению

Контрацептивы Джес: инструкция по применению

Противозачаточные таблетки Джес содержат в составе действующее вещество этинилэстрадиол (форма бетадекс клатрата), также в состав Джеса входит активный ингредиент дроспиренон.

Кроме того, в состав таблеток входят дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки таблетки включает гипромеллозу, титана диоксид, тальк, краситель.

Форма выпуска

Гормональные таблетки Джес покрывает пленочная оболочка.

Активные таблетки круглые, двояковыпуклые, имеют светло-розовый цвет. С одной стороны — гравировка «DS» в шестиграннике, на изломе таблетки белое ядро.

Таблетки-плацебо круглые, двояковыпуклые, их покрывает белая пленочная оболочка. На одной стороне таблетки – гравировка «DP» в шестиграннике. На изломе – белое ядро.

Таблетки содержатся в блистерах по 28 шт.

Фармакологическое действие

Аннотация свидетельствует, что препарат Джес является монофазным пероральным контрацептивом, который также оказывает на организм антиандрогенное и антиминералокортикоидное влияние.

Контрацептив подавляет процесс овуляции, а также оказывает воздействие на цервикальный секрет, вследствие чего сперматозоиды не могут проникать сквозь него свободно.

Те женщины, которые принимают это лекарство, отмечают, что месячный цикл у них является более регулярным, менструации становятся мене болезненными, а кровотечения – не такими обильными. Как следствие, уменьшается риск анемии. При применении комбинированных пероральных средств контрацепции также снижается вероятность рака яичников и эндометрия.

Активное вещество дроспиренон оказывает антиминералокортикоидное воздействие на организм. Под его влиянием предупреждается накопление лишних килограммов в организме, а также появление отеков. Он положительно воздействует на состояние женщины в период ПМС, уменьшая интенсивность психоэмоциональных нарушений, боли в груди в суставах, а также других неприятных симптомов.

Отмечается антиандрогенная активность этого компонента, которая определяет положительное влияние на состояние кожи. Как следствие, уменьшается количество акне, снижается уровень жирности кожи и волос. Влияние дроспиренона схоже с действием естественного прогестерона в организме.

Эстрогенная, андрогенная, глюкокортикоидная и антиглюкокортикоидная активность у дроспиренона отсутствует. Сочетаясь с этинилэстрадиолом, дроспиренон действует благоприятно на липидный профиль.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Дроспиренон после перорального приема всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация отмечается спустя 1-2 часа после приема. Уровень его биодоступности составляет 76-85%. Биодоступность не зависит от связи приема пищи и препарата. При приеме циклами максимальный уровень дроспиренона в сыворотке отмечается в период между 7 и 14 днем лечения.

После внутреннего приема дроспиренон метаболизируется экстенсивно. Только незначительная часть вещества выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся через почки и кишечник. Вещество хорошо переносят больные с печеночной недостаточностью в легкой и умеренной форме.

Этинилэстрадиол после приема внутрь всасывается полностью и быстро. После употребления однократно максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Биодоступность компонента составляет около 60%. Метаболизируется полностью через ароматическое гидроксилирование. Метаболиты из организма выводятся с желчью и мочой.

Показания к применению

Джес – противозачаточные таблетки, поэтому их основное показание – прием с целью контрацепции. Лекарство может назначаться для лечения акне в умеренной форме, а также с целью устранения тяжелых симптомов предменструального синдрома.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания для приема Джес:

  • венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия (в анамнезе, в настоящее время), цереброваскулярные нарушения;
  • предшествующие тромбозу состояния;
  • мигрень (в анамнезе, в настоящее время);
  • сахарный диабет, осложненный сосудистыми симптомами;
  • наличие факторов риска проявления у женщины венозного или артериального тромбоза;
  • панкреатит с гипертриглицеридемией (в анамнезе, в настоящее время);
  • тяжелые болезни печени, печеночная недостаточность;
  • злокачественные опухоли печени (в анамнезе, в настоящее время);
  • почечная недостаточность в тяжелой и острой форме;
  • злокачественные гормонозависимые болезни, подозрение на их развитие;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • вагинальное кровотечение неясного происхождения;
  • подозрение на беременность;
  • грудное кормление;
  • высокая чувствительность к ингредиентам препарата.

Осторожно следует принимать препарат при наличии любого из факторов, способствующих проявлению тромбоэмболии, тромбозов, а также других болезней, при которых возможно проявление нарушения периферического кровотока. С осторожностью контрацептив назначается при любых заболеваниях печени, гипертриглицеридемии, наследственном ангионевротическом отеке.

Джес осторожно назначается женщинам в послеродовом периоде, а также тем, у кого отмечаются болезни, возникшие или усугубившиеся в период беременности или во время приема половых гормонов. Это может быть холелитиаз, холестаз, отосклероз, порфирия, герпес и др.

Побочные действия

Отмечаются такие наиболее распространенные побочные эффекты Джеса:

  • тошнота;
  • нерегулярные месячные;
  • кровотечения из половых органов неясного происхождения;
  • боли в молочных железах.

Серьезные побочные действия препарата, которое проявляется в редких случаях, — тромбоэмболия (венозная, артериальная).

Также иногда отмечались следующие побочные эффекты:

  • мигрень;
  • подавленное настроение, перепады настроения, снижение сексуального влечения;
  • многоформная эритема.

Выделяется ряд побочных явлений, которые возникают очень редко, но при этом они могут быть связаны с применением средства Джес:

  • опухоли;
  • узловатая эритема;
  • гипертензия;
  • усугубление симптомов ангионевротического отека;
  • нарушение работы печени;
  • влияние на резистентность к инсулину, изменение толерантности к глюкозе;
  • болезнь Крона;
  • хлоазма;
  • неспецифический язвенный колит;
  • симптомы повышенной чувствительности.

Инструкция по применению Джеса (Способ и дозировка)

Если женщина выбирает противозачаточные таблетки Джес, инструкция по применению должна ею четко соблюдаться. Предусматривается, что таблетки необходимо принимать строго в том порядке, который указывается на их упаковке. Ежедневно препарат нужно принять приблизительно в одно время, запивать его необильным количеством жидкости. Инструкция по применению Джеса предусматривает прием одной таблетки в сутки на протяжении 28 дней. Новая упаковка должна начинаться на следующий день после того, как женщины выпила последнюю таблетку из предыдущей упаковки. Как правило, кровотечение может начаться на 2-3 день после того, как произошла отмена.

Если женщина в предыдущем месяце не принимала никаких гормональных средств контрацепции, прием Джес начинается в первый день месячного цикла. Возможно начало приема на 2-5-й день цикла, но при этом желательно применять дополнительно барьерную контрацепцию на протяжении первых семи дней приема таблеток Джес.

Как принимать таблетки при переходе на них после других методов предохранения, следует спрашивать у гинеколога, который рекомендовал этот препарат.

После проведения аборта на ранних сроках можно начинать прием Джеса сразу же, при этом дополнительных мер контрацепции не нужно.

Если роды или аборт произошли во втором триместре, то прием Джес ОК желательно начинать на 21-28-й день после этого.

В том случае, если женщина пропустила таблетку, которая является неактивной, это можно игнорировать. Но все же не следует принимать пропущенные неактивные таблетки, для чего они выбрасываются.

Если произошел пропуск таблетки, которая является активной, и при этом опоздание не превышает 12 часов, в таком случае защита не уменьшается. Нужно как можно скорее принять препарат. Если опоздание превысило 12 часов, женщина 2 таблетки пропустила, или перерыв был еще более продолжительным, в таком случае уровень защиты снижается. Соответственно, чем более длительным был перерыв, тем большей является вероятность оплодотворения.

Таким образом, последствия прекращения приема Джеса следующие: если он составляет 4 дня и более, вероятность наступления беременности значительно возрастает. Чтобы произошло адекватное подавление гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо непрерывно принимать таблетки на протяжении семи дней.

Следовательно, при пропуске женщине нужно принять следующую таблетку поскорее, допускается прием двух таблеток сразу. Далее продолжается прием активных таблеток в привычное время. Неактивные нужно выбросить и начать новую упаковку. В данном случае кровотечение при приеме маловероятно, однако небольшие выделения при приеме могут отмечаться.

Если в период приеме произошел перерыв употребления активных пилюль, и в дни приема неактивных таблеток кровотечения не отмечалось, следует обязательно исключить беременность.

В случае развития серьезных расстройств ЖКТ возможно неполное всасывание активных веществ. В такие дни необходимо использование дополнительной контрацепции. Если у женщины отмечалась рвота в течение 4 часов после употребления таблетки, следует действовать так, как и при пропуске пилюли.

Как прекратить прием таблеток и при этом перейти на другие методы контрацепции, желательно детально расспросить у специалиста-гинеколога.

Передозировка

Нет информации о серьезных случаях передозировки препарата. Вследствие передозировки у женщины может наблюдаться рвота, тошнота, появление мажущих выделений, а также метроррагия. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Джес и других лекарств (ряд антибиотиков, индукторы ферментов) может спровоцировать проявление прорывных кровотечений, а также уменьшения уровня надежности.

При одновременном применении с Джес лекарств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (это барбитураты, примидон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и др.), увеличивается клиренс половых гормонов.

Под влиянием некоторых антибиотиков возможно снижение кишечно-печеночной циркуляции эстрогенов и, соответственно, уменьшение концентрации этинилэстрадиола.

Читайте также:  Как правильно пить противозачаточные таблетки?

В период одновременного приема лекарств, которые оказывают влияние на микросомальные ферменты, а также на протяжении 28 дней после отмены таких ЛС необходимы дополнительные средства контрацепции. Дополнительная контрацепция нужна в течение 7 дней после приема ампициллинов и тетрациклинов.

Джес может оказывать влияние на метаболизм других медикаментов.

Чтобы определить вероятность взаимодействия с Джесом других препаратов, необходимо внимательно знакомиться с инструкцией к ним.

Условия продажи

В аптеках продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить Джес нужно при температуре до 30°С, беречь от влаги и доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 5 лет.

Особые указания

При наличии определенных факторов риска перед приемом Джеса нужно взвесить целесообразность использования именно этого средства контрацепции.

Следует учесть, что в процессе исследований была обнаружена связь между предохранением с помощью оральных контрацептивов и увеличением частоты проявления тромбоэмболии, венозных и артериальных тромбозов. Однако эти болезни отмечаются очень редко. Более высокий риск проявления тромбоза отмечается у курящих, в старшем возрасте, при ожирении, мигрени, болезнях клапанов сердца, дислипопротеинемии, фибрилляции предсердий.

При увеличении интенсивности и частоты мигрени нужно прекратить прием Джеса.

Также существует риск проявления рака шейки матки у женщин с персистирующей папилломавирусной инфекцией.

Редко у женщин, которые принимали оральные контрацептивы, отмечалось развитие доброкачественных опухолей печени. В очень редких случаях отмечались злокачественные опухоли печени.

Женщины, у которых отмечается высокий риск проявления гиперкалиемии, должны определить уровень калия в крове в процессе первого цикла использования лекарства Джес.

Женщины с гипертриглицеридемией должен учесть, что при приеме Джеса у них возрастает риск развития панкреатита.

Если в период приема препарата у женщины отмечается выраженное повышение давления, прием контрацептива следует прекратить. Если посредством гипотензивного лечения показатели АД удается нормализовать, тогда прием таблеток можно продолжить дальше.

При острых или хронических нарушениях печени необходимо отменить средство до тех пор, пока состояние не придет в норму.

В процессе приема комбинированных пероральных средств возможно изменение некоторых лабораторных показателей, однако за границы нормальных значений они не выходят.

Джес, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не могут защитить от болезней, которые передаются половым путем, а также от ВИЧ-инфекции.

Используя таблетки Джес для предохранения, женщина отмечает, что при приеме нет месячных. Иногда, чаще в первые месяцы, женщина отмечает, что менструальный цикл становится нерегулярным. Как правило, период адаптации продолжается на протяжении трех циклов.

На способность к концентрации внимания прием средства не влияет.

Контрацептивы Джес: инструкция по применению

Инструкция по применению

Немного фактов

В современном мире противозачаточные таблетки занимают лидирующее место среди методов контрацепции, способных защитить от нежелательной беременности. Они оказывают гормональное воздействие на репродуктивную систему и благодаря эффективным активным веществам создают специфическую среду для сперматозоидов, приводящую к их гибели. Особенности Джеса помогли ему стать одним из удобных и надежных препаратов контрацепции для перорального применения. Он имеет однофазный комбинированный состав, оказывающий противозачаточный эффект по принципу обездвиживания сперматозоидов в шейке матки и угнетения овуляции в яичниках.

Кроме того, медикамент направлен на нормализацию менструального цикла, снижение кровотечений, а также устранение боли в критические дни.

Форма и состав

Контрацептив выпускают в виде таблеток розового и белого цвета, которые имеют двояковыпуклую форму, защитную оболочку и гравировку на латинице с лицевой стороны. Существует несколько форм выпуска медикамента:

  • один блистер с удобным календарем;
  • флекс-картридж с дозатором.

    Лекарственное средство в блистере состоит из 24 таблеток с тиснением «DS», активными веществами которых является этинилэстрадиол и дроспиренон, а также 4 витаминных таблеток (плацебо) с тиснением «DP», включающие в себя лактозу, повидон, кукурузный крахмал и магния стеарат. Пленочная оболочка Джеса выполнена из талька, красителя, гипромеллозы и титана диоксида. Также в аптечной сети можно купить средство в полимерном флекс-картридже по 30 активных таблеток с дозатором Клик.

    Фармакологические свойства

    Фармодинамика

    Благодаря комплексному составу препарат способен оказывать на организм эффективное антиминералокортикоидное и антиандрогенное действие. Активные вещества подавляют процесс овуляции и создают преграждающие условия на пути у сперматозоидов.

    Прием Джеса позволяет стабилизировать менструацию, снизить болевой синдром и обильность кровотечения. Кроме того, действующие компоненты оказывают положительный эффект на онкологические клетки и способствует минимизации риска рака матки и яичников. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидными свойствами, поэтому способен предотвращать возникновение отеков и накопление лишнего веса. Кроме того, компонент улучшает состояние женщины во время ПМС, убирая боль в груди, внизу живота и регулируя психоэмоциональное состояние.

    Фармакокинетика

    Основные составляющие Джеса быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Максимальное насыщение веществ в плазме крови происходит примерно через 2 часа после употребления. Метаболизм дроспиренона происходит экстенсивно, поэтому компонент остается в неизменном состоянии. Он выводится из организма с мочой и калом. А вот этинилэстрадиол, попадая в организм, метаболизируется и после выводится по мочевыводящим путям.

    Инструкция по применению

    Джес – это надежное противозачаточное средство, которое способно предотвратить нежелательную беременность. Перед началом курса употребления таблеток стоит тщательно изучить инструкцию со следующими рекомендациями:

  • Употребление препарата осуществляется в строгом порядке, описанном на пачке-раскладушке.
  • Начинают прием в первый день месячного цикла.
  • Таблетки предназначены для ежедневного использования в одинаковое время.
  • Использование новой упаковки необходимо начинать на следующий день после окончания предыдущей пачки.
  • Запивать таблетки нужно небольшим количеством жидкости.
  • После медикаментозного аборта, проведенного на ранних сроках, препарат принимается незамедлительно.
  • При прекращении приема Джеса в течение нескольких дней может начаться кровотечение.
  • Плацебо не обладает лекарственными свойствами, поэтому ее пропуск некритичен.
  • Промежуток опоздания приема активной таблетки не должен превышать двенадцать часов.
  • Прекращение употребления контрацептива на три или четыре дня может привести к увеличению вероятности наступления беременности.

    Показания к применению Джеса

    Он представляет собой комбинированный препарат, который используется в виде:

  • контрацепции, защищающей от незапланированной беременности;
  • анальгетика для подавления болезненного предменструального синдрома;
  • препарата для снижения обильности менструальных выделений, приводящих к риску возникновения железодефицитной анемии;
  • лекарственного средства для борьбы с угревой сыпью;
  • регулятора мужских и женских половых гормонов в организме.

    Противопоказания

    Противозачаточные препараты рекомендуется употреблять только после консультации с врачом-гинекологом и при строгом соблюдении инструкции назначения. Таблетки не следует применять беременным и кормящим грудью женщинам. Кроме того, с осторожностью необходимо использовать контрацептивы пациенткам со следующими патологиями:

  • частыми головными болями;
  • хроническими заболеваниями;
  • наличием злокачественной опухоли печени;
  • тромбозом вен нижних конечностей;
  • панкреатитом с гипертриглицеридемией;
  • сахарным диабетом;
  • острой почечной и печеночной недостаточностью;
  • сниженной функциональной деятельностью надпочечников. Следует воздержаться от приема препарата при наличии высокой чувствительности реакции на его активные компоненты. Кроме того, не стоит применять медикамент при вагинальном кровотечении, носящего неясное происхождение. Не рекомендуется назначать препарат для женщин старше 35 лет, а также в послеродовой период и при диагностировании болезней, приобретенных во время вынашивания ребенка.

    Побочное действие

    При применении противозачаточного средства могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • тошнота;
  • гиперчувствительность сосков;
  • болевой синдром в груди;
  • мажущие кровавые выделения вне менструального цикла;
  • кожная сыпь;
  • сухость слизистых влагалища;
  • сильная мигрень;
  • депрессивное состояние;
  • раздражительность и резкая перемена настроения;
  • нарушения в показателях кровяного давления;
  • быстрое развитие варикозного расширения вен;
  • стенокардия и боли в сердце.

    Передозировка

    В гинекологии случаев передозировки данным препаратом не было зафиксировано. Однако нерегулярный прием и превышение дозировки может привести к вышеперечисленным побочным эффектам, кровотечению, сильной рвоте и гормональному дисбалансу. При одновременном применении нескольких таблеток женщине оказывают незамедлительную помощь, которая включает в себя промывание желудка и проведение симптоматического лечения.

    Прием при беременности и лактации

    Прием Джеса противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. На сегодняшний день не существует данных о эмбриотоксичности активных веществ медикамента и их влиянии на здоровье будущей матери и плода. В процессе планирования или диагностики беременности стоит незамедлительно прервать прием препарата. При употреблении препарата во время лактации наблюдаются изменения в составе грудного молока и резкое снижение его количества.

    Взаимодействие с лекарствами других групп

    Прием Джеса совместно с антибиотиками и индукторами ферментов может привести к прорывному кровотечению, а также снижению эффективности препарата. Одновременное употребление с барбитуратами, фенитоином, примидоном и карбамазепином может спровоцировать увеличение клиренса гормонов. Чтобы не подвергать свое здоровье риску, необходимо сообщить врачу-гинекологу о своих противопоказаниях и приеме специфических лекарственных средств.

    Читайте также:  Вероятность забеременеть с презервативом

    Особые указания

  • Начать применять противозачаточный препарат стоит с медицинского осмотра и лабораторного обследования.
  • Несистематический прием таблеток может стать причиной снижения эффективности действующих компонентов.
  • При наступлении менопаузы противозачаточные таблетки не назначают.
  • Медикамент не предохраняет от СПИДа и прочих венерологических заболеваний, передающихся половым путем.
  • Длительный прием таблеток может оказать воздействие на рост опухолей.
  • Контрацептив показан к приему детям, достигшим менархе.
  • Стоит воздержаться от употребления Джеса при острой почечной недостаточности.

    Сроки и условия хранения

    Контрацептив необходимо хранить в аптечке или специально отведенном месте при комнатном температурном режиме от +15 до +30 градусов тепла и влажности воздуха не более 50%. Не подвергать воздействию прямых солнечных лучей и беречь от детей. Если условия хранения были соблюдены правильно, то срок годности Джеса в блистерной упаковке может достигать пяти лет, а во флекс-картридже – не более трех лет.

    Аналоги

    В аптечных сетях представлен широкий выбор подобных средств пероральной контрацепции российских и зарубежных производителей. Среди противозачаточных таблеток, имеющих аналогичный эффект стоит отметить такие:

  • Ярина;
  • Мидиана;
  • Видора микро;
  • Димиа;
  • Делсия и другие. Перед покупкой и приемом контрацептивов рекомендуется обратиться за консультацией к своему гинекологу.

    Отзывы

    Популярность препарат получил благодаря безопасному и надежному действию на репродуктивную систему. Женщины, принимающие противозачаточные таблетки нового поколения, отмечают их эффективность и удобство использования. Многие врачи в женских консультациях отдают предпочтение Джесу, считая его наиболее удачным вариантом среди всех видов контрацепции. Препарат можно охарактеризовать как многофункциональное средство, которое способно не только оградить от незапланированной беременности, но и улучшить состояние кожных покровов, снять боль при менструации и снизить обильность кровотечения. Кроме того, при отмене приема таблеток состояние здоровья женщин не ухудшается.

    Контрацептивы Джес: инструкция по применению

    Джес: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Yaz

    Код ATX: G03AA12

    Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol + Drospirenone)

    Производитель: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

    Актуализация описания и фото: 19.10.2018

    Цены в аптеках: от 1011 руб.

    Джес – монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенными свойствами.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Джеса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, ядро на изломе от почти белого до белого цвета: активные – светло-розовые, на одной стороне гравировка в правильном шестиграннике в виде букв «DS»; плацебо – белые, на одной стороне гравировка в правильном шестиграннике в виде букв «DP» (по 28 шт., в т. ч. 24 активные и 4 плацебо, в блистерах, в книжке-раскладушке 1 или 3 блистера; по 30 шт. (активные таблетки) в блистерах, по 1 блистеру во флекс-картриджах, в картонной пачке 1 или 3 флекс-картриджа, возможно, в комплекте с дозатором Clyk).

    Действующие вещества в составе 1 активной таблетки:

    • этинилэстрадиол (в виде бетадекс клатрата) – 0,02 мг;
    • дроспиренон – 3 мг.

    Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки (активной/плацебо):

    • ядро: моногидрат лактозы – 48,18/23,205 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 0/54,21 мг, кукурузный крахмал – 28/0 мг, магния стеарат – 0,8/0,585 мг;
    • оболочка: тальк – 0,3036/0,2024 мг, гипромеллоза – 1,5168/1,0112 мг, диоксид титана – 1,1748/0,7864 мг, красный краситель оксид железа – 0,0048/0 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Джес относится к числу комбинированных гормональных контрацептивных средств, оказывающих антиминералокортикоидное и антиандрогенное действие.

    Контрацептивный эффект основан на взаимодействии разных факторов, наиболее важные из которых – изменение свойств секрета шейки матки и подавление овуляции.

    Индекс Перля при правильном применении составляет менее 1 (может возрастать при несоблюдении рекомендованной схемы приема).

    Во время терапии становится более регулярным менструальный цикл, болезненные менструации развиваются реже, интенсивность кровотечения снижается, что уменьшает вероятность появления анемии. Кроме того, согласно результатам эпидемиологических исследований, применение комбинированных пероральных контрацептивов способствует снижению вероятности развития рака яичников и эндометрия.

    Один из активных компонентов Джеса – дроспиренон – оказывает антиминералокортикоидное действие. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, которые связаны с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, в результате чего препарат хорошо переносится. Дроспиренон положительно воздействует на предменструальный синдром (ПМС).

    Также дроспиренон обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности волос и кожи. Этот эффект подобен действию естественного прогестерона, который вырабатывается организмом.

    Дроспиренон не обладает эстрогенной, андрогенной, антиглюкокортикоидной и глюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием обеспечивает дроспиренону фармакологический и биохимический профиль, сходный с естественным прогестероном.

    Дроспиренон при применении с этинилэстрадиолом благоприятно влияет на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.

    Джес можно принимать в обычном («24+4») или «гибком» (удлиненном) режиме, который заключается в непрерывном приеме активных таблеток на протяжении 120 дней. Таким образом, непрерывный период приема может составлять от 24 до 120 дней, а перерыв в приеме таблеток не должен быть дольше 4 дней. Данный режим терапии возможен только при наличии дозатора Clyk и флекс-картриджей. Он позволяет достичь максимальной продолжительности периодов без кровотечений (до 120 дней) и уменьшить общее количество дней менструации в году до 41 дня.

    Фармакокинетика

    Дроспиренон

    Всасывание: вещество быстро и почти полностью абсорбируется; биодоступность – 76–85% (прием пищи влияния не оказывает); Cmax (максимальная концентрация вещества) в сыворотке достигается приблизительно через 1–2 часа и составляет около 38 нг/мл.

    Распределение: после перорального приема наблюдается двухфазное понижение уровня дроспиренона в сыворотке с T1/2 (периодом полувыведения) 1,6 ± 0,7 ч и 27 ± 7,5 часов соответственно. Не связывается с глобулином, связывание происходит с сывороточным альбумином. Css max (равновесная концентрация во время циклового приема) вещества в сыворотке достигается между 7 и 14 днем терапии и составляет примерно 70 нг/мл.

    Метаболизм: вещество экстенсивно метаболизируется. Метаболиты в плазме в основном представлены кислотными формами дроспиренона. Также дроспиренон является субстратом для окислительного метаболизма, который катализируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

    Выведение: скорость метаболического клиренса вещества в сыворотке составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. T1/2 – примерно 40 часов. В неизмененном виде выводится только в следовых количествах. Выведение метаболитов происходит почками и через кишечник в соотношении примерно 1,4 : 1,2.

    Этинилэстрадиол

    Всасывание: полностью и быстро абсорбируется; после однократного приема внутрь Cmax достигается через 1–2 часа и составляет примерно 88–100 пг/мл. Абсолютная биодоступность при «первом прохождении» через печень составляет около 60%. Биодоступность этинилэстрадиола может понижать сопутствующий прием пищи.

    Распределение: сывороточная концентрация этинилэстрадиола понижается двухфазно, T1/2 терминальной фазы составляет 24 часа. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг. Вещество в значительной степени, но не специфически, связано с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает увеличение концентраций ГСПГ в сыворотке.

    Метаболизм: вещество подвергается значимому первичному метаболизму в печени и кишечнике. Скорость метаболического клиренса – примерно 5 мл/мин/кг.

    Выведение: в неизмененном виде практически не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся через кишечник и почками в соотношении 6 : 4. T1/2 метаболитов – 24 часа.

    Показания к применению

    Джес назначают для контрацепции, в т. ч. для сопутствующего лечения угрей (acne vulgaris) умеренной формы и предменструального синдрома в тяжелой форме.

    Противопоказания

    • наличие повышенного риска артериального/венозного тромбоза;
    • тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии (в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда), включая отягощенный анамнез по этим заболеваниям, цереброваскулярные нарушения;
    • наличие предрасположенности (наследственной или приобретенной выявленной) к артериальному/венозному тромбозу (включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, протеина С и S), гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам;
    • надпочечниковая недостаточность;
    • злокачественные/доброкачественные опухоли печени, включая отягощенный анамнез;
    • гормонозависимые злокачественные заболевания, в т. ч. молочных желез или половых органов, включая диагностированные либо при наличии подозрений;
    • тяжелая/острая почечная недостаточность;
    • кровотечения из влагалища, имеющие неясную этиологию;
    • стенокардия, транзиторные ишемические атаки и иные состояния, предшествующие тромбозу, включая отягощенный анамнез;
    • мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими симптомами, включая отягощенный анамнез;
    • печеночная недостаточность и тяжелые болезни печени (до нормализации показателей);
    • сахарный диабет, протекающий с сосудистыми осложнениями;
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
    • беременность (подтвержденная либо при подозрении на нее) и период грудного вскармливания;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Джеса требует оценки соотношения пользы с риском):

    • наличие факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии, включая курение, тромбозы, отягощенный семейный анамнез в молодом возрасте по инфаркту миокарда или нарушениям мозгового кровообращения, мигрень, обширные травмы, серьезные хирургические вмешательства, болезни клапанов сердца, нарушения сердечного ритма, длительную иммобилизацию, дислипопротеинемию, ожирение, артериальную гипертензию;
    • наследственный ангионевротический отек;
    • иные болезни, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения, включая сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитический уремический синдром, флебит поверхностных вен, серповидно-клеточную анемию, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
    • заболевания печени;
    • гипертриглицеридемия;
    • послеродовый период;
    • болезни, которые впервые возникли или усугубились при беременности либо на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, холестаз, желтуха, порфирия, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, герпес беременных, хорея Сиденхема.
    Читайте также:  Можно ли поправиться от противозачаточных таблеток?

    Инструкция по применению Джеса: способ и дозировка

    Режим приема «24 + 4»

    Таблетки Джес необходимо принимать ежедневно (без перерыва), примерно в одно и то же время, по 1 шт. в день, запивая небольшим количеством воды. Через 28 дней (после окончания таблеток из предыдущей упаковки) прием продолжают из новой упаковки. Как правило, кровотечение отмены начинается на 2–3 день после начала приема таблеток плацебо (неактивные, белого цвета) и может продолжаться до начала следующей упаковки.

    «Гибкий» режим приема

    Таблетки необходимо принимать ежедневно, примерно в одно и то же время, по 1 шт. в день, запивая небольшим количеством воды. Такой режим может применяться только при наличии флекс-картриджей и дозатора Clyk. Джес принимают непрерывно на протяжении, как минимум, 24 дней. По решению пациентки между 25 и 120 днями терапии может быть сделан перерыв длительностью 4 дня (максимально). Интервал в терапии должен быть сделан не позже 120 дней непрерывного приема таблеток. Прием таблеток после каждого перерыва должен иметь минимальную продолжительность 24 дня, максимальную – 120 дней. Кровотечение отмены, как правило, развивается во время перерыва в приеме препарата. Если на протяжении 3 последовательных дней в период с 25 по 120 день появляются мажущие кровянистые выделения/кровотечение из влагалища, рекомендовано сделать перерыв 4 дня, что позволит уменьшить общее количество дней кровотечения.

    Начало приема препарата

    • отсутствие приема в предыдущем месяце каких-либо гормональных контрацептивов: терапию начинают в 1-й день менструального цикла (т. е. в 1-й день менструального кровотечения), дополнительные меры контрацепции не требуются. Если прием начат на 2–5-й день – первые 7 дней рекомендовано применять барьерные методы контрацепции;
    • переход с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря: терапию предпочтительнее начинать на следующий день после приема последней активной таблетки, но не позже следующего дня после обычного семидневного перерыва (в упаковке 21 таблетка) или приема последней неактивной таблетки (в упаковке 28 таблеток); вагинальное кольцо или пластырь – терапию начинают в день удаления, но не позже дня, когда должен быть наклеен новый пластырь или введено новое кольцо;
    • переход с контрацептивов, содержащих только гестагены, или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (первые 7 дней рекомендовано применять барьерные методы контрацепции): переход с «мини-пили» – начинать терапию можно в любой день (без перерыва); переход с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном – терапию начинают в день их удаления; переход с инъекционного контрацептива – терапию начинают в день, когда должна быть сделана следующая инъекция;
    • применение после аборта (самопроизвольного/медицинского) и родов: аборт в I триместре беременности – можно начинать принимать Джес сразу после аборта без дополнительных мер защиты; аборт во II триместре и роды (в случаях отсутствия грудного вскармливания) – терапию можно начинать через 21–28 дней (если терапия начинается позже, на протяжении 7 дней требуется использование дополнительных барьерных методов контрацепции). В случаях, когда уже имел место половой контакт, нужно дождаться первой менструации либо предварительно исключить беременность.

    Прекращение терапии

    От приема Джеса можно отказаться в любое время. В случаях планирования беременности рекомендовано после окончания терапии дождаться естественного менструального кровотечения.

    Прием пропущенных таблеток

    Если при режиме приема «24 + 4» был пропущен прием таблеток плацебо, их рекомендовано выбросить, чтобы случайно не был продлен период их приема. Дополнительные меры не требуются.

    Все дальнейшие рекомендации относятся к приему активных таблеток.

    Если опоздание составляет меньше 24 часов, эффект Джеса не снижается. Пропущенную разовую дозу нужно принять как можно скорее, не изменяя при этом в дальнейшем режим дозирования.

    При более длительном пропуске контрацептивная защита может снижаться. Чем больше таблеток было пропущено и чем ближе перерыв к фазе приема неактивных таблеток (режим «24 + 4») или к свободному от приема таблеток периоду («гибкий» режим), тем выше вероятность беременности. В таких случаях нужно придерживаться следующих рекомендаций:

    • перерыв в приеме Джеса не должен быть больше 7 дней (для «гибкого» режима и режима «24 + 4» рекомендованный интервал в приеме активных таблеток составляет 4 дня);
    • адекватное подавление гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы достигается после 7 дней непрерывной терапии.

    Используя дозатор Clyk, можно контролировать прием таблеток. Также дозатор предупреждает женщину в случаях необходимости использования дополнительного метода контрацепции (символом «восклицательный знак» на дисплее при пропуске приема таблеток или при нерегулярном приеме таблеток в течение более 7 дней подряд). В случаях, если пропущен прием более одной таблетки, рекомендовано посоветоваться с врачом.

    При недоступности информации от дозатора Clyk либо при наличии сомнений в ее достоверности следует придерживаться указанных ниже рекомендаций.

    1–7 дни при соблюдении любого из режимов приема: принять пропущенную таблетку нужно в кратчайший срок, даже если это будет означать прием 2 таблеток сразу. На протяжении следующих 7 дней женщина должна пользоваться дополнительными защитными мерами. Если на протяжении 7 дней до даты пропуска имел место половой контакт, следует учесть вероятность наступления беременности.

    8–14 дни при режиме «24 + 4» и 8–24 дни при «гибком» режиме: принять пропущенную таблетку нужно в кратчайший срок, даже если это будет означать прием 2 таблеток сразу. Далее корректировать режим дозирования не следует. Если в предшествующий период схема приема Джеса не нарушалась, использовать дополнительные защитные методы не следует. В противном случае, а также в случае пропуска ≥ 2 таблеток на протяжении 7 дней нужно придерживаться рекомендаций по дополнительным защитным мерам.

    15–24 дни при режиме «24 + 4» и 25–120 дни при «гибком» режиме: в этот период существует вероятность снижения эффективности препарата. Нужно строго соблюдать одно из двух указанных ниже правил. При этом если на протяжении 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, схема применения препарата не нарушалась, в использовании дополнительных защитных мер нет необходимости. Иначе следует применять первую из следующих схем и дополнительно в течение 7 дней использовать барьерный метод контрацепции.

    1. Принять пропущенную дозу нужно в кратчайший срок, даже если для этого придется выпить сразу 2 таблетки. Режим «24 + 4» – последующие таблетки принимаются в обычное время, пока не закончатся активные таблетки в упаковке, после чего нужно начать прием активных таблеток из новой упаковки, пропуская прием плацебо. Пока не закончится прием из новой упаковки, появление кровотечения отмены маловероятно, однако возможны мажущие выделения/прорывные кровотечения. «Гибкий» режим – таблетки нужно принимать ежедневно, как минимум, на протяжении 7 дней.
    2. Режим «24 + 4» – прием активных таблеток можно прервать, и через 4 дня перерыва начать прием из новой упаковки по обычной схеме. В случаях, если во время приема плацебо кровотечение отмены не наступило, нужно подтвердить отсутствие беременности. «Гибкий» режим – допустимо сделать четырехдневный перерыв (включая день пропуска), после чего начать новый цикл. Если в следующий период перерыва кровотечение отмены не наступило, можно предположить наступление беременности.

    На фоне тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание Джеса может быть неполным, в связи с чем нужно принять дополнительные защитные меры.

    Если в период 3–4 часов после приема активной таблетки была диарея или рвота, необходимо придерживаться рекомендаций по пропуску таблеток, либо принять дополнительную разовую дозу.

    Чтобы отсрочить наступление кровотечения отмены, прием неактивных таблеток следует пропустить. Таким образом этот период может быть продлен на любой срок до окончания таблеток из упаковки. Завершить прием активных таблеток можно в любое время по желанию, сделав перерыв длительностью 4 дня.

    Побочные действия

    Возможные побочные реакции при соблюдении двух режимов приема (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

  • Ссылка на основную публикацию